■抗血小板用医薬組成物の製造方法: 平成21年(行ケ)第10170号審決取消請求事件


コメント: スクリーニング方法のみに特徴のある発明において、クレームを「スクリーニング工程 × 生産方法。」形式で記載していて実施可能要件違反と判断された例。

裁判所は、「検出される化合物が共通して持つ化学構造や物性など「物」の観点からの説明はなく,このような実施例の記載から他にいかなる化合物が検出されるか当業者が理解することはできない。」、また、「「製造する物」は有効成分である化合物と製剤化に必要な汎用の成分とからなる抗血小板用医薬組成物であるから,当業者は明細書の記載自体から抗血小板用医薬組成物における有効成分となるものを化合物自体として特定して把握することができること,いいかえれば,明細書の記載自体からある化学構造の化合物を含む組成物が本願発明に該当するかどうかを認識・判断することができなければならないというべきである。」と述べている。なお、原告の主張にもあるように、上記のようなクレームが登録になっている例は複数存在する。 ☆


平成22年5月10日判決言渡
平成21年(行ケ)第10170号審決取消請求事件(特許)
口頭弁論終結日平成22年4月26日
判決
原告アステラス製薬株式会社
訴訟代理人弁理士森田憲一
同山口健次郎
同森田拓
同矢野恵美子
同鈴木頼子
同濱井康丞
被告特許庁長官
同指定代理人森井隆信
同平田和男
同中田とし子
同田村正明
主文
1 原告の請求を棄却する。
2 訴訟費用は原告の負担とする。
事実及び理由
◆第1 請求
特許庁が不服2006-10726号事件について平成21年5月11日にした審決を取り消す。
◆第2 事案の概要
▼1 本件は,原告が分割出願の方法により名称を「坑血小板剤スクリーニング方法」とする発明につき特許出願(本願)をしたところ,拒絶査定を受けたので,これに対する不服審判請求をしたが,特許庁が請求不成立の審決をしたことから,その取消しを求めた事案である。
▼2 争点は,本願明細書の発明の詳細な説明が「その発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載されているか」(いわゆる実施可能要件,平成14年法律第24号による改正前の特許法36条4項),である。
<判決注> 平成14年法律第24号による改正前の特許法36条4項は(以下「旧36条4項」という。),次のとおりである。
「前項第3号の発明の詳細な説明は,経済産業省令で定めるところにより,その発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に,記載しなければならない。」
◆第3 当事者の主張
▼1 請求原因
(1) 特 許庁における手続の経緯原告(旧商号山之内製薬株式会社)は,平成12年11月1日(特願2000-334721号)及び平成13年1月11日(特願 2001-3577号)の優先権(いずれも日本国)を主張し,平成13年10月31日になした原出願(特願2002-539389号)からの分割出願とし て,平成15年10月14日,名称を「坑血小板剤スクリーニング方法」とする発明について特許出願(特願2003-353705号)をし,平成17年2月 25日付けで特許請求の範囲の変更を内容とする補正(以下「本件補正」という。請求項の数1,甲6)をしたが,拒絶査定を受けたので,これに対する不服の 審判請求をした。
特許庁は,上記請求を不服2006-10726号事件として審理した上,平成21年5月11日,「本件審判の請求は成り立たない。」との審決をし,その謄本は同年5月26日原告に送達された。
(2) 発明の内容本件補正後の請求項の数は前記のとおり1であるが,その内容は以下のとおりである(以下,これに記載の発明を「本願発明」という)。
・【請求項1】(A)(1)配列番号2で表されるアミノ酸配列を有するポリペプチド,
(2) 配列番号2で表されるアミノ酸配列の1~10個のアミノ酸が欠失,置換,及び/若しくは付加されたアミノ酸配列を有し,しかも,ADPと結合し,Giに共 役することにより,アデニル酸シクラーゼの活性を抑制する活性を有するポリペプチド,又は(3)配列番号2で表されるアミノ酸配列との相同性が95%以上 であるアミノ酸配列を有し,しかも,ADPと結合し,Giに共役することにより,アデニル酸シクラーゼの活性を抑制する活性を有するポリペプチド,前記ポ リペプチドを含む細胞膜画分,あるいは前記ポリペプチドをコードするDNAを含む発現ベクターで形質転換され,前記ポリペプチドを発現している形質転換細 胞と,試験化合物とを,ADP受容体P2TAC標識リガンド存在下で,接触させる工程
及び前記ポリペプチド,細胞膜画分,又は形質転換細胞への標識リガンドの結合量の変化を分析する工程
を含む,試験化合物がADP受容体P2TACリガンドであるか否かを検出する方法
(B)C 末端のアミノ酸配列が,配列番号11で表されるアミノ酸配列であり,しかも,ホスホリパーゼC活性促進性Gタンパク質のホスホリパーゼC活性促進活性を有 する部分ポリペプチドとGiの受容体共役活性を有する部分ポリペプチドとのキメラであるGタンパク質キメラを共発現している前記形質転換細胞と,試験化合 物とを接触させる工程,及び
前記形質転換細胞内におけるCa2+濃度の変化を分析する工程
を含む,試験化合物がADP受容体P2TACアンタゴニスト又はアゴニストであるか否かを検出する方法,又は
(C)前記形質転換細胞と試験化合物とを,血小板ADP受容体P2TACのアゴニストの共存下において,接触させる工程,及び
前記形質転換細胞内におけるcAMP濃度の変化を分析する工程
を含む,試験化合物がADP受容体P2TACアンタゴニスト又はアゴニストであるか否かを検出する方法
のいずれか1つの方法,あるいは,これらを組み合わせることによる,ADP受容体P2TACリガンド,アンタゴニスト,又はアゴニストであるか否かを検出する工程,及び製剤化工程を含む,抗血小板用医薬組成物の製造方法
(3) 審決の内容審決の内容は,別添審決写しのとおりである。
その理由の要点は,本願明細書の発明の詳細な説明は,その発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者が本願発明の実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載されていないので,旧36条4項に規定する要件を満たしていない,というものである。
(4) 審決の取消事由しかしながら,審決には以下に述べるとおり誤りがあるので,審決は違法として取り消されるべきである。
ア本願優先日時点での技術水準の誤認
() 本件優先日時点での技術水準の誤認本願発明で用いられる「配列番号2で表されるアミノ酸配列を有するポリペプチド」(以下「HORK3タンパク質」又は「ADP受容体P2TAC」という。)は,Gタンパク質共役型受容体(G-proteincoupled receptor, 以下「GPCR」という。)と呼ばれる一群の受容体の1つである。(なお,上記「配列番号2で表されるアミノ酸配列を有するポリペプチド」の名称は,本願 優先日当時〔平成12年11月1日〕は確定していなかったため,本願発明者はこれを「ADP受容体P2TAC」又は「HORK3タンパク質」の名称を用い て本願明細書を作成したが,これらの名称以外に「P2Y12」,「P2RY12」,「SP1999」,「P2YAC」といった別称がある。)
一 般に,受容体のうちGPCRのように細胞膜に存在するものは,ホルモンなどの生理活性物質(リガンド)が受容体に結合することにより細胞に情報を伝達する が,GPCRはGタンパク質と共役して細胞内に情報を伝達し,その結果として,細胞内におけるCa2+濃度やcAMP濃度等の変化を引き起こす。
本願発明の(A)~(C)の検出方法における操作自体は,GPCRとして特定の「HORK3タンパク質」を用いることを除けば,本願優先日時点において,GPCRを利用するスクリーニング法における周知のルーチン操作である。
また,本願発明の(A)~(C)の検出方法はそれ自体が特許となっており(特許第3519078号,特許公報は甲13),実施可能要件を満たすものである。
なお,これらの各検出方法は,本願優先日以前に販売されていた市販の測定機器や測定試薬等を用いることにより実施可能であり,例えば,FLIPR(Molecular Device社製)を用いる検出方法(B)によれば,40万個を超える化合物をわずか2週間でスクリーニングすることが可能であった。
() GPCRを利用するスクリーニング技術の本願優先日時点での技術水準GPCRを利用するスクリーニング技術それ自体は,本願優先日以前において,いわゆるハイスループットスクリーニング(high throughputscreening,HTS) として周知の技術である。HTSは,コンビナトリアル・ケミストリー技術等を用いて合成した多数の化合物を含むライブラリーから,標的となる受容体・酵素 などを利用して,医薬等の候補化合物となるリード化合物を高速にスクリーニングするものであり,GPCRを利用するスクリーニング法は,標的受容体として GPCRを利用するHTSである。
医 薬等の候補化合物を取得する研究開発手順としては,まず異なる骨格構造を有する多数の化合物からなるライブラリーを用意し,一次スクリーニングとして HTSによるこれらの化合物ライブラリーのふるい分けを実施することによりリード化合物を取得し,そのリード化合物に基づいてその誘導体又は類似化合物か らなるライブラリーを用意し,HTS及び薬理学的アッセイ等により二次スクリーニングを行い,さらに候補化合物を絞り込むことが一般的である。HTSによ る一次スクリーニングでは,天然リガンドと類似の構造を有する化合物群だけでなく,天然リガンドとは非類似の,異なる骨格構造を有する多数の化合物からな るライブラリーを用意することにより,骨格構造の異なるリード化合物を取得することが可能である。
HTS では,異なる骨格構造を有する極めて多数の試験化合物を短期間でふるい分けすることができるため,標的であるGPCRに結合する何らかのリガンド,アゴニ スト又はアンタゴニストが見つかる蓋然性が高いことは,本願優先日時点の本技術分野の技術常識である。また,一度リード化合物が取得できれば,そのリード 化合物に基づいてデザインした誘導体又は類似化合物に対してさらにスクリーニングを実施することにより,さらに多くのリガンド,アゴニスト又はアンタゴニ ストが見つかる蓋然性が高いことも,本願優先日時点の本技術分野の技術常識である。
実 際,本願優先日以前において,HORK3タンパク質以外のGPCRを用いたスクリーニングによって目的とする化合物を選び出していた事例が多数存在する。 また,本願出願後,HORK3タンパク質をGPCRとするルーチンのスクリーニング方法によって,多種多様な化合物がHORK3タンパク質のリガンドない しアンタゴニストとして取得されている。この事実は,本願優先日以前において,スクリーニングによって目的とする化合物を選び出すことが可能であることが 知られていた種々のGPCRと全く同様に,本願発明でGPCRとして用いるHORK3タンパク質についても,実際に目的とする化合物を選び出すことが可能 であることを示すものである。すなわち,本願発明で用いるHORK3タンパク質も,ルーチンのスクリーニング方法によって目的とする化合物を選び出すこと が可能であることについては,前記の他のGPCRと何ら変わりがないことを示しており,このことは当業者には自明である。
() 審 決における技術水準の誤認以上,GPCRを利用するスクリーニング技術においては,ライブラリーの中からGPCRに結合するリガンド,アゴニスト又はアン タゴニストが見つかる蓋然性が高いことが本願優先日時点での技術常識であっただけでなく,実際に種々のGPCRを用いたスクリーニングによって目的とする 化合物を選び出されていたが,審決は後記ウのとおり,本願優先日時点での一般的なスクリーニング技術の技術水準について誤認したものである。
イHORK3タンパク質が有する特徴的な結合特性の看過
() 本願明細書の記載から把握可能な結合特性本願明細書の発明の詳細な説明には,HORK3タンパク質の結合特性(結合対象)に関し,①2MeSAMP及びAR-C69931MX,②抗血小板剤として利用されているチクロピジン及びクロピドグレルが記載されている。
まず,上記①の2MeSAMP及びAR-C69931MXは,いずれもアデノシンリン酸化合物誘導体であり,本願明細書の実施例には2MeSAMP及びAR-C69931MXの2種類の具体的化合物が,請求項1に記載の検出方法(A)に対応する実施例6,検出方法(C)
に 対応する実施例5において,それぞれリガンド及びアンタゴニストとして作用することが具体的実験データにより示されている。本願優先日時点の技術常識によ れば,一般的なGPCRを利用したスクリーニングを実施すれば,複数のリガンド又はアンタゴニストが見つかる蓋然性が極めて高いが,本願明細書の実施例6 及び実施例5の記載は,本願発明で用いるHORK3タンパク質において,リガンド及びアンタゴニストが実際に取得できたことを示している。
次 に,上記②のチクロピジン及びクロピドグレルは,いずれもプロドラッグであり,上記①のアデノシンリン酸化合物誘導体とは別異の構造を有する化合物であ る。これらについては,本願明細書に「抗血小板剤として利用されているチクロピジン(Ticlopidine)やクロピドグレル (Clopidogrel)は,体内での代謝物がADP受容体P2T を阻害することで効果をもたらしていると考えられていACる。」(段落【0007】)との記載があるところ,本願明細書のこの記載は,プロドラッグとして のチクロピジン若しくはクロピドグレルに由来する体内代謝物又はこれらの類似化合物を試験化合物として用い,HORK3タンパク質をGPCRとするスク リーニング法に適用すれば,抗血小板剤として有用な複数の化合物,すなわち,複数のアンタゴニストが得られる可能性があることを示唆している。
こ のように,本願明細書では,具体的実験データによりリガンド及びアンタゴニストとして作用することを確認した2MeSAMP及びAR-C69931MXの 2種類の具体的化合物以外にも,アンタゴニストとして確認される可能性のある物質として,チクロピジン若しくはクロピドグレルの体内での代謝物が開示され ている。したがって,当業者は,本願明細書の記載から本願発明でGPCRとして用いるHORK3タンパク質の結合特性を十分に把握することができ,この特 徴的結合特性を考慮すると,HORK3タンパク質をGPCRとするルーチンのスクリーニング方法によって,HORK3タンパク質に結合するリガンド又はア ンタゴニストが見つかる蓋然性が極めて高いことは本願明細書の記載から当業者には自明である。
() 本願出願後に実証された事項本願出願後,HORK3タンパク質をGPCRとするルーチンのスクリーニング方法によって,前記②のプロドラッグのうちクロピドグレルの代謝物がADP受容体P2T のリガンド及びアンタゴニストであるACことが確認された。
() 審 決におけるHORK3タンパク質が有する特徴的結合特性の看過本願明細書の実施可能要件を判断するに当たっては,本願明細書における前記の具体的記載を正 確に把握する必要があるところ,審決は,後記ウのとおり,HORK3タンパク質が有する特徴的結合特性を正確に把握せずその特徴的結合特性を看過したもの である。
ウ 審決における技術水準の誤認と結合特性の看過審決は「・・・当該製造方法において,製剤化工程を行うには,当該製剤化工程に先立って,当該(A)~(C) のいずれか1つの検出方法,又は,それらの組み合わせによるスクリーニングでもって,公知のものに限ってみても,種々の化合物,ペプチド等の,広範かつ無 数に近い試験化合物の中より,抗血小板剤として有用なものを化合物自体として特定して把握する必要がある。」(5頁35行~6頁1行),「・・・抗血小板 用医薬組成物の製造方法である本願発明の実施にあたり,無数の化合物を製造,スクリーニングして確認するという当業者に期待し得る程度を超える試行錯誤を 求めるものである。」(6頁12~15行)とした。
そ して,審決が「無数の化合物を製造,スクリーニングして確認する」行為が必要であると認定した理由については具体的な根拠が記載されていないので,この点 は拒絶査定(甲8)の認定を踏襲していると解されるところ,拒絶査定の備考欄には「しかしながら,このような公知化合物が存在していたとしても,本願明細 書の記載からは,スクリーニング工程を経て,リガンドとなる化合物が発見された場合に限り,その化合物を用いた抗血小板用医薬組成物を認識できるというこ とが示唆されているのみである。そして,このことは特定の医薬組成物を認識しうることの単なる期待を示しているにすぎないのであるから,スクリーニング工 程を経てリガンドとなる化合物を発見し,その化合物を用いた抗血小板用医薬組成物を認識するまでにはなお当業者に過度の負担を強いるものである。」(2頁 6行以下)との記載がある。
上記のうち,「製造化工程」を行うためには,その前提として「抗血小板剤として有用なものを化合物自体として特定して把握する必要がある」ことはそのとおりである。
し かし,「特定の医薬組成物を認識しうることの単なる期待を示しているにすぎないのである」との認定は,すでに前記ア,イのとおり,本願優先日時点での GPCRを用いるスクリーニング技術に関する一般的な技術水準を誤認したこと,及び本願発明方法で用いる特定GPCR(HORK3タンパク質)の特徴的結 合特性を看過(すなわち,明細書における具体的な結合対象化合物の記載およびアンタゴニストとして確認される可能性を推認させる物質に関する記載を看過) したことが原因の誤った認定である。すなわち,本願優先日時点で,GPCRを利用するスクリーニング技術において,ライブラリーの中からGPCRに結合す るリガンド,アゴニスト又はアンタゴニストが見つかる蓋然性が高いことは技術常識であっただけでなく,実際に種々のGPCRを用いたスクリーニングによっ て,目的とする化合物を選び出していた事例が多数存在していた。また,本願明細書においては,HORK3タンパク質に結合するリガンド及びアンタゴニスト が現実に存在することが開示されており,アンタゴニストとなる可能性の高い物質も開示されている。さらに,本願明細書では,標識リガンドである[ H]-2MeSADP,アゴニストである2MeSADP及3びADPという検出工程で共存させるリガンドやアゴニストも開示している。つまり,リガンド又 はアゴニスト不在下におけるGPCR過剰発現系を用いたスクリーニング系よりも,標識リガンド又はアゴニストの共存下で実施するスクリーニング系の方がよ り簡易かつ迅速にふるい分けを実施できることも本願優先日時点において公知である。したがって,[ H] 3-2MeSADP,2MeSADP及びADPという具体的化合物がリガンド又はアゴニストとして本願明細書に開示されている点で,本願発明はそれらの開 示を欠く場合と比較してより容易に実施が可能であり,過度な実験に相当するものではない。
以 上,本願優先日時点での技術水準を正確に認識し,本願明細書の発明の詳細な説明の記載を正確に把握すれば,HORK3タンパク質をGPCRとして用いる本 願発明において「特定の医薬組成物を認識しうること」には極めて高い蓋然性が認められ,「特定の医薬組成物を認識しうること」が「単なる期待を示してい る」程度のレベルに留まるものでない。また,本願優先日時点での従来技術を正確に理解し,本願明細書の記載を正確に把握することのできる当業者に は,HORK3タンパク質をGPCRとして用いる本願発明方法によって「特定の医薬組成物を認識しうること」が極めて高い蓋然性を有することは自明であ る。さらに,本願出願後にHORK3タンパク質をGPCRとするルーチンのスクリーニング方法によって,多種多様な化合物がHORK3タンパク質のリガン ドないしアンタゴニストとして実際に取得されている事実,本願明細書においてリガンド候補として具体的に記載されていた化合物が実際にリガンドないしアン タゴニストであることが実証された事実は,「特定の医薬組成物を認識しうること」に極めて高い蓋然性が認められることの証左である。
エ小括したがって,本願発明はその実施に当たって,審決が指摘するような「無数の化合物を製造,スクリーニングして確認するという当業者に期待し得る程度を超える試行錯誤を求める」ものではなく,実施可能要件を満たすものであり,これを否定した審決には誤りがある。
オ被告の主張に対する反論
() 被告は,本願発明が実施可能であるというためには,明細書の記載は,スクリーニングにより得られる一部の限られた化合物だけではなく,抗血小板用医薬組成物となる化合物が「網羅的」に特定して把握できるものでなければならない,と主張する。
し かし,本願発明と同じ生物関連発明の分野において,最終製造物の組成物となる化合物が出願時に網羅的に特定して把握されていない場合であっても,製造方法 の特許として被告が特許の成立を認めている事例がある(例えば,特許第2912618号〔甲49〕,第2594900号〔甲50〕,2714786号〔甲 51〕,2865645号〔甲52〕)。
上 記各特許は,本願発明と同様に,最終製造物の具体的な構造を特徴とするものではなく,その製造工程に特徴を有するものであるところ,最終製造物を製造する ために使用する構成成分が具体的構造ではなく,出願後に新規に得られるであろう化合物又はその部分構造を潜在的に包含する機能的記載でされている上,これ らの最終製造物を製造するために使用する構成成分は,いずれも事実上,無数の化合物を含んでいる。すなわち,上記各特許は出願後に得られるであろう化合物 又はその部分構造を含む最終製造物であって,かつ事実上,無数の化合物が対象として文言上包含されており,出願時に網羅的に把握されていないことが明白で あるにもかかわらず,実施可能要件も含め,その特許性が認められたものである。
し てみると,本願発明に関してのみ出願時に一部の限られた化合物ではなく,網羅的に化合物が特定して把握されねばならないことが要件として付加される根拠は なく,本願の出願後に得られる新規化合物も含め「網羅的」に化合物を特定して把握する必要があるとの被告の主張は理由がない。
() 被 告は,実施可能要件の趣旨からみれば,出願人に与えられる特許権の範囲は,その技術的貢献によって当業者が確実に実施ができるようになった範囲に限られる ところ,本願発明に特許がなされた場合,その権利範囲は本願発明の技術的貢献に対してあまりにも広範なものであると主張する。
原告は,出願人に与えられる特許権の範囲は,その技術的貢献によって当業者が確実に実施ができるようになった範囲に限られるべきであるという主張については否定するものではない。
し かし,本願発明者が本願発明により成した最も重要な技術的貢献とは,単に「HORK3タンパク質,すなわちADP受容体P2TACが血小板凝集作用に関係 する」ことを見出したこと,あるいはHORK3タンパク質を用いた新たなスクリーニング方法を開発したことにとどまるものではなく,HORK3タンパク質 のアンタゴニストを有効成分として用いることにより抗血小板用医薬組成物を製造できることを見出した点,すなわちある試験化合物が与えられた場合に抗血小 板用医薬組成物の有効成分として使用できるか否かを本願発明方法における検出工程により簡単に選り分けができることを見出し抗血小板用医薬組成物の製造を 可能にした点にある。そして,ある試験化合物が与えられたときにその試験化合物がHORK3タンパク質のアンタゴニストであるか否かを容易に判断できる手 段,すなわち本願発明における検出工程は,本願明細書の発明の詳細な説明に充分に記載されており,ある試験化合物が与えられたときにその試験化合物が抗血 小板用医薬組成物の有効成分として使用できるか否かを決定することは,HORK3タンパク質のアンタゴニストが網羅的に全て把握されていなくても,本願明 細書の発明の詳細な説明の記載に従って当業者が確実に実施できることである。
ま た,本願発明において「HORK3タンパク質」は公知であり,本願優先日の当業者にとって,HORK3タンパク質のリガンドやアゴニスト共存下で行うこと を除き,公知の「HORK3タンパク質」を用いて慣用技術である検出方法により「HORK3タンパク質」に対するアンタゴニスト等を把握することは,本願 明細書の発明の詳細な説明の記載に関係なく,単なるルーチン操作にすぎない。
さ らに,本願発明の出願人が特許を求めている対象は,HORK3タンパク質のアンタゴニストなる「物」それ自体でも,「抗血小板用医薬組成物」なる「物」そ れ自体でもなく,「抗血小板用医薬組成物の製造方法」である。被告は,「物」の発明と「物の製法」の発明の効力を完全に同等視しているが,製法で特定した 「物」の発明における「物」に及ぶ効力と,「物の製法」の発明における「製造物」に及ぶ効力とは同じ効力ではない。しかも,本願は,ある化合物が HORK3タンパク質のリガンド,アゴニスト又はアンタゴニストであるか否かを検出する工程を厳密に限定しているだけでなく,医薬組成物の用途を『抗血小 板用』に限定している。したがって,本願発明が特許された場合の「製造物」に及ぶ権利範囲は,本願優先日前に存在した公知化合物であっても,本願発明にお ける検出工程に係る特定の性質を有する化合物のみが対象となり,しかもその公知化合物を含む医薬製剤を『抗血小板用医薬組成物』として販売等した場合で あって,かつ本願発明における検出工程に係る特定の性質を有することを本願発明における特定の検出工程を用いて確認した場合にのみその販売等が侵害になる にすぎない。本願発明における検出工程を用いることなく,例えばモデル動物への投与試験などにより抗血小板作用を確認した場合には侵害となることはない し,抗腫瘍活性に基づく抗癌剤として販売等した場合も侵害となることはない。このことは本願優先日後に開発された新規化合物の場合も同様である。
な お,欧州特許庁及び米国特許商標庁おいては,スクリーニング工程に使用する受容体が出願時に公知である場合,有効成分をそのスクリーニング工程によって限 定せず作用のみによって特定した形式の特定医薬用途に関するクレーム又は治療方法クレームであっても,相当数の特許が成立している(例えば,欧州特許庁が 認めた特定医薬用途に関するクレーム形式の特許としては特許番号EP 1 207 879等があり,米国特許商標庁が認めた治療方法クレーム形式の特許としては特許番号US 7572768等がある。甲34~48)。これらの特許成立事例は,スクリーニング工程に使用する受容体が出願時に公知である場合は,有効成分を作用で特 定するだけで実施可能要件を満たすとの判断がなされる場合があることを示しているところ,これらの判断基準を参酌すれば,上記特許成立事例が使用クレーム 又は治療方法クレームである点で本願発明と形式的に相違するものの,特許権の実際的な効力としては実質的に同レベルであることから,発明特定事項としてス クリーニング工程による限定まで含む本願発明方法についても実施可能要件を満たすとの判断がされ,特許権による保護が与えられなければ,出願人に対して著 しく酷な取り扱いというべきである。
▼2 請求原因に対する認否
請求原因(1)ないし(3)の各事実は認めるが,(4)は争う。
▼3 被告の反論
審決の認定判断に誤りはなく,原告の主張は理由がない。
(1) 総 論ア本願のように,スクリーニング方法のみで化合物の特定がなされる医薬組成物の製造方法の発明において用いられる化合物には,発明の出願後に新たに把握 される化合物を含めたあらゆる化合物のうち,スクリーニング工程に係る特定の性質を有する全ての化合物が対象として包含されることになる。物を生産する方 法の発明である医薬組成物の製造方法について特許がなされた場合,その権利範囲は上記化合物,すなわち当該スクリーニング工程に係る特定の性質を有する全 ての化合物を使用して製造された医薬品の販売等についても侵害としてその差止等を求め得る効力を有することになるが,そのような特許権の効力の範囲は,当該発明の内容がスクリーニング方法以外は特徴がないことに照らすと,出願人が成した化合物の新たなスクリーニング方法の開発という技術的貢献に対してあまりにも広範である。それにもかかわらず,物を生産する方法の発明として特許を認め権利を設定することは,十分な発明の開示の代償として独占権を付与するという特許制度の趣旨を担保するために設けられた実施可能要件の規定に反するものである。
そして,このような点に鑑み,スクリーニング方法のみで特定された化合物の発明は,従来から実施可能でないという理由で拒絶されていたものである。
本 件は,医薬組成物の製造方法の発明であるが,原告も認めるとおり,本願発明の製造方法において製剤化工程を行うためには,その前提として,抗血小板用医薬 組成物における有効成分となるものを化合物自体として特定して把握する必要があるもので,抗血小板用医薬組成物における有効成分となる化合物を把握するこ とが実施可能でないと製剤化することも当然に実施可能でないことになる。
イ 上記アの趣旨を詳述するに,物を生産する方法の発明は,特許法2条に規定されているように,単純方法の発明とは異なり,その方法の使用をする行為のみなら ず,その方法により生産した物の使用,譲渡等,輸出若しくは輸入又は譲渡等の申出をする行為にもその特許の独占権が及ぶ。したがって,十分な発明の開示の 代償として独占権を付与するという特許制度の趣旨を担保するために設けられた実施可能要件の規定を満たすためには,物を生産する方法のごく一部が実施でき るというだけでは不十分であり,その全体について,すなわち「網羅的に」物を生産する方法の実施ができなければならない。
本願発明のような物を生産する方法の発明は,「原材料」,「その処理工程」,及び「生産物」の三つの要素から成る。 そして,物を生産する方法の発明については,当業者がその方法により物を製造することができなければならないから,明細書及び図面の記載並びに出願時の技 術常識に基づき当業者がその物を製造できるように,原則としてこれら三つの要素を記載しなければならないものである。すなわち,物の製造方法の発明は,そ れにより製造される物自体が実施可能であることを当然の前提とするのであり,実施可能でない物を製造する方法の発明についてその実施可能要件について論じ る余地はない。いい方を変えれば,ある物が生産できない場合に,その物を生産する方法が実施可能であることは論理的にあり得ないことである。
本 願発明は,(A)~(C)として記載される検出工程と製剤化工程を含む抗血小板用医薬組成物の製造方法の発明である。そして,上記抗血小板用医薬組成物を 製造するためには,原料となる有効な化合物を製造するなどして入手し,その化合物を製剤化すれば製造が可能となるものであるが,(A)~(C)として記載 される上記検出工程は,抗血小板用医薬組成物を製造する前に原料となる有効な化合物を発見するための工程であって,物の製造工程のように製造方法の一部を 構成するものではなく,抗血小板用医薬組成物の製造のために原料となる有効な化合物を特定するものと解されるものである(製造方法の一部を構成しない事項 が含まれる請求項の記載は明確でないことにもなる。)。すなわち,本願発明においては,抗血小板用医薬組成物の原料となる有効な化合物は,(A)~(C)
と して記載される上記検出工程,すなわちスクリーニング方法によってのみ特定されているものであるから,スクリーニング方法でのみ特定された化合物の発明と 同様に,実施可能要件を満たしていないと判断されるのは当然のことである。そして,本願発明において,抗血小板用医薬組成物を製剤するための製剤化工程に は全くの特徴がないのであるから,スクリーニング方法でのみ特定された化合物の発明とは異なる実施可能要件の判断をしようがない。
な お,仮に本願発明の(A)~(C)として記載される上記検出工程が,抗血小板用医薬組成物の製造方法の工程の一部を構成するものであるとしても,対象とな る試験化合物について検出工程を実施したところ,その化合物が所望の機能・性質を有していないことが確認されれば(ほとんどの試験化合物がそうであ る。),その先の製剤化工程が実施できないのであるから,実施可能要件を満たすことにはならない。
(2) スクリーニングに用いる試験化合物につき原告は,「例えば,FLIPR(Molecular Device社製)を用いる検出方法(B)によれば,40万個を超える化合物をわずか2週間でスクリーニングすることが可能であった。」と主張する。
し かし,スクリーニングのためには,40万個を超える試験化合物を全て入手して準備するところから始めなければならない。市販されている化合物であれば購入 することにより入手はできるが,多くの化合物を購入する費用は莫大なものとなる。また,購入することができない試験化合物についてはそれらを自ら製造しな ければならないから,製造にかかる手間や時間,原料化合物等を購入する費用に加え,場合によっては,個々の試験化合物ごとにその製造方法の調査や製造を行 うための設備を準備するための時間や費用も必要となる。40万個程度の化合物に限っても,スクリーニングのために準備することは,当業者にとって実施可能 とは到底いえない。
ま た,化学物質データベースであるCASレジストリに収録され,登録番号(レジストリ・ナンバー)が付与されている既存の化学物質だけでも,平成8年の時点 で既に1500万個以上,平成20年末の時点では4000万個もの膨大な数に上るが,本願発明の方法により製造される抗血小板用医薬組成物が具体的にいか なるものであるかは,既存のものだけでも上記のとおり膨大な数に上る化合物を試験化合物としてその網羅的な探索を経ないと明らかとならない。そして,原告 が主張する「40万個を超える化合物の2週間でのスクリーニング」を仮に試験化合物を1500万個とした場合に当て嵌めて計算しても,75週間,すなわち スクリーニングを終了するだけでも1年半近くもの長期間を要することになる。
し たがって,40万個を超える化合物を2週間でスクリーニングすることが可能であったとしても,本願発明を実施するに当たり,抗血小板剤として有用なものを 網羅的に化合物自体として特定して把握するために必要な時間と費用に係る当業者の負担は甚大であり,過度の試行錯誤を課すものである。
(3) ハ イスループットスクリーニング(HTS:高速大量スクリーニング)によるリード化合物の特定につき原告は「HTSでは,異なる骨格構造を有する極めて多数 の試験化合物を短期間でふるい分けすることができるため,標的であるGPCRに結合する何らかのリガンド,アゴニスト又はアンタゴニストが見つかる蓋然性 が高いことは,本願優先日時点の本技術分野の技術常識である。また,一度リード化合物が取得できれば,そのリード化合物に基づいてデザインした誘導体又は 類似化合物に対して更にスクリーニングを実施することにより更に多くのリガンド,アゴニスト又はアンタゴニストが見つかる蓋然性が高いことは,本願優先日 時点の本技術分野の技術常識である。」旨主張する。
しかし,HTSにおいてはHTSに供する異なる骨格構造を有する極めて多数の試験化合物のライブラリーが必要となるが,上記(2)の とおり,極めて多数の試験化合物をスクリーニングのために準備することは,当業者が実施可能とはいえないものである。また,HTSによって得られる生理活 性を有する化合物は,試験化合物で構成されるライブラリーに依存するもので,リード化合物になりうる化合物であっても,ライブラリーに含まれていないもの はスクリーニングで見出せない。さらに,ライブラリーの化合物のなかには,スクリーニングでヒットしないが,その誘導体又は類似化合物はヒットする化合物 もある。HTS技術は,高速・大量にスクリーニングできるものではあるが,スクリーニングから漏れる化合物も生じるのであり,HTSを用いれば直ちに網羅 的に化合物が特定して把握されるというものではない。
原 告は,これにつき「実際に,本願優先日以前において,HORK3タンパク質以外のGPCRを用いたスクリーニングによって,目的とする化合物を選び出して いた事例が多数存在する。」旨主張するが,このことは,個別に実験して初めて医薬組成物を製造するために利用できる可能性のある化合物がどのようなもの か,当業者はその一部を特定して把握できることを裏付けるものである上,GPCRという点では同じでも上記事例とは異なるHORK3タンパク質についてス クリーニングした結果得られる本願発明の抗血小板用医薬組成物を製造するための目的化合物が具体的にどのようなものかは,たとえ本願優先日以前に公知で あった上記事例を参酌したところで,当業者は特定して把握することができないことは,GPCRに係る上記事例ごとに得られた化合物が異なることからしても 明らかである。
ま た,原告は,本願出願後にHORK3タンパク質をGPCRとするスクリーニング方法によってHORK3タンパク質のリガンド又はアンタゴニスストが得られ ていることを挙げて,「この事実は,本願優先日以前において,スクリーニングによって目的とする化合物を選び出すことが可能であることが知られていた種々 のGPCRと全く同様に,本願発明方法でGPCRとして用いる『HORK3タンパク質』についても,実際に目的とする化合物を選び出すことが可能であるこ とを示すものである。」旨主張する。しかし,本願明細書の記載が実施可能要件を満たすかどうかを検討するに際しては,あくまで本願明細書の記載及び出願時 の技術水準に基づいて,本願発明を当業者が実施することができるかを検討するべきであるところ,上記事実はいずれも,本願明細書に接した当業者が本願明細 書の記載及び出願時の技術水準に基づいて本願発明を実施できることの根拠になるものとはいえない。かえって上記事実は,本願発明の抗血小板用医薬組成物を 製造するために利用できる可能性のある化合物がどのようなものかは,個別の具体的態様について実験をしてみて初めて,当業者は本願明細書に記載のないその 一部について特定して把握できることを裏付けているというべきである。
(4) 試 験化合物のうち公知でないものつき本願発明の医薬組成物の製造方法に用いられる化合物には,本願の出願時点では公知ではない本願出願後に新たに把握される 化合物も含まれることになる。しかし,前記のとおり,CASレジストリに収録された化学物質は,平成8年の時点で1500万個以上であったものが平成20 年末の時点で4000万個に増加しているように,本願の出願後も新たな化合物が続々と開発されている。本願出願のときに,公知のもの以外の化合物をスク リーニングのための試験化合物として使用して本願発明の方法により当業者が抗血小板用医薬組成物を製造しようとする場合には,その化合物自体を購入するこ とができず,また,当業者自らが当該化合物を個別に製造しようにも,化学構造等に係る手がかりが全くないのであるから,本願発明の製造方法の実施に必要な 化合物の特定,あるいはスクリーニングに供する試験化合物を入手するために要する試行錯誤の甚だしさの程度は公知のものの比ではない。
(5) 小 括被告は,40万個を超える化合物を2週間でスクリーニングでき,HTS技術を利用すれば,抗血小板用医薬組成物となりうる化合物を特定して把握できるこ とを否定するものではないが,それはあくまで本願発明における抗血小板用医薬組成物となりうる化合物の一部だけである。本願発明における抗血小板用医薬組 成物となる化合物は,スクリーニング方法によってのみ限定され,化学物質としての特定は何らなされていない上,スクリーニング方法によって得られる化合物 の「全体像」も把握できないことに照らせば,本願発明が実施可能であるということはできないというべきである。明細書の記載は,スクリーニングにより得ら れる一部の限られた化合物だけではなく,抗血小板用医薬組成物となる化合物が「網羅的」に特定して把握できるものでなければならないのである。そして,前 記のとおり,抗血小板用医薬組成物となる化合物を網羅的に特定して把握することには,当業者にとって過度の試行錯誤が必要である。
また,そもそも前記(1)の とおり,実施可能要件の趣旨からみれば,出願人に与えられる特許権の範囲は,その技術的貢献によって当業者が確実に実施ができるようになった範囲,すなわ ち,物や物の製法の発明の場合には,その物と提供したも同然といえる範囲に限られるというべきである。しかし,本願発明の特徴であるHORK3タンパク 質,すなわちADP受容体P2TACが血小板凝集作用に関係するという技術情報が提供されれば,構造的な特徴を有さないそのリガンド,アゴニスト又はアン タゴニストが網羅的に提供されたも同然であるなどとは到底いうことができない。
し たがって,「本願明細書の発明の詳細な説明は,その発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者が本願発明の実施をすることができる程度に明確か つ十分に記載されておらず,特許法第36条第4項に規定する要件を満たしていない。」とした審決の判断は正当であり,原告主張の審決取消事由は理由がな い。
(6) 原告の反論に対する再反論
ア原告は,スクリーニング工程に特徴がある本願発明が実施可能要件を満たすものではないとして本願発明が保護されないものとすれば,それは本願発明による技術的貢献に対して酷であると主張する。
しかし,本願発明の技術的貢献は,本願明細書の発明の詳細な説明に具体的に記載されている2つの化合物が,ADP受容体P2T のアンタゴACニストとして抗血小板用医薬組成物の製造に使用できることまでであって,それとは全く構造の異なる物も含むADP受容体P2T のリガンACド,アゴニスト又はアンタゴニスト等を提供したに等しいとは到底いうことはできない。リー チスルーなもの,すなわちスクリーニング方法の結果得られる将来の成果物について,それに特許権を設定することやスクリーニング方法発明の実施に係る契約 に際して最終製品に対するロイヤリティの設定をライセンス条項に含めることが問題視されることはあっても,それが当然の権利であるとは一般的には考えられ ておらず,上記主張は原告が本願発明の技術的貢献を過大評価しているものである。
イ 原告は,本願発明の技術的貢献は,単に「HORK3タンパク質,すなわちADP受容体P2T タンパク質が血小板凝集作用に関係する」ことACを見出しただけでなく,HORK3タンパク質のアンタゴニストを有効成分として用いることにより抗血小板 用組成物を製造できることを見出した点にあることを主張する。
し かし,そうであったとしても,将来の成果物であるアンタゴニストを実施可能に提供したことにならないのはいうまでもない。また,本願明細書の段落 【0006】,【0007】によれば,血小板ADP受容体としては血小板ADP受容体P2TACの存在が示唆されていたが,血小板ADP受容体P2T は,これまでその実体が同定されていなかったところ, AC生体内のADP受容体拮抗物質であるアデノシン三リン酸の誘導体として合成されたARL67085は血小板ADP受容体P2T に対する拮抗AC作用によりADPによる血小板凝集の抑制作用を有しており,血栓症モデルにおいてその有効性が示されていたものであるから,ADP受容体 P2T タンパク質が血小板凝集作用に関係し,そのアンタゴニストを有効成AC分として用いることにより抗血小板用組成物を製造できることは本願の優先日前に知ら れていたことである。本願発明の技術的貢献は,原告主張とは異なり,血小板ADP受容体P2T の実体がHORK3タンパク質でACあることを明らかにし,それによりADP受容体P2T を用いたスクリACーニング方法を実施可能にした点にあるといえる。
◆第3 当裁判所の判断
▼1 請求原因(1)(特許庁における手続の経緯)・(2)(発明の内容)・(3)(審決の内容)の各事実は,いずれも当事者間に争いがない。
▼2 実施可能要件具備の有無
審決は,本願明細書の発明の詳細な説明は,その発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者が本願発明の実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載されておらず,旧36条4項に規定する要件(実施可能要件)
を満たしていないとし,一方,原告はこれを争うので,以下,これにつき判断する。
(1) 本願における特許請求の範囲(請求項の数1)の記載は,前記第3,1(2)のとおりである(甲6)。
(2) 本願明細書における発明の詳細な説明の記載の要旨は,以下のとおりである(甲3)。
ア【技術分野】「本発明は,抗血小板剤スクリーニング方法に関する。(段落【0001】)
・・・。
 (4) なお,本願の原出願である特願2002-539389号に基づき原告は,平成16年2月6日に特許第3519078号(発明の名称「抗血小板剤スクリーニング方法」)として特許権を取得している(特許公報,甲13)。その内容は下記のとおりであり,本願請求項1の(A),(B),(C)等毎に,いわゆる方法の発明として原告が特許権を取得していることが認められる。
・【請求項1】
(1)(i)配列番号2で表されるアミノ酸配列を有するポリペプチド,(ii)配列番号2で表されるアミノ酸配列の1~10個のアミノ酸が欠失,置換,及び/若しくは付加されたアミノ酸配列を有し,しかも,ADPと結合し,Giに共役することにより,アデニル酸シクラーゼの活性を抑制する活性を有するポリペプチド,又は,(iii) 配列番号2で表されるアミノ酸配列との相同性が95%以上であるアミノ酸配列を有し,しかも,ADPと結合し,Giに共役することにより,アデニル酸シク ラーゼの活性を抑制する活性を有するポリペプチド,前記ポリペプチドを含む細胞膜画分,あるいは,前記ポリペプチドをコードするDNAを含む発現ベクター で形質転換され,前記ポリペプチドを発現している形質転換細胞と,試験化合物とを,ADP受容体P2TAC標識リガンド存在下で,接触させる工程,並びに
(2)前記ポリペプチド,細胞膜画分,又は形質転換細胞への標識リガンドの結合量の変化を分析する工程を含む,試験化合物がADP受容体P2TACリガンドであるか否かを検出する方法。
・【請求項2】
・・・。
(5)ア ところで,平成13年10月31日になされた原出願からの分割出願として平成15年10月14日になされた本願について適用される平成14年法律第24号 による改正前の特許法(旧)36条4項は,前記のとおり,「前項第3号の発明の詳細な説明は,経済産業省令で定めるところにより,その発明の属する技術の 分野における通常の知識を有する者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に,記載しなければならない。」と定めており,これは実務上,実施可能 要件と称されているが,原告がなした本件特許出願(本願)が上記要件を満たさないものであれば,同法49条4号により拒絶査定を受けるべきものとなるの で,以下,その該当性の有無について検討する。
イ 上記条文は,その発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者(当業者)が,明細書及び図面に記載した事項と出願時の技術常識とに基づき,請求項 に係る発明を実施することができる程度に,発明の詳細な説明をしなければならないとしたものである。これは,特許を認め権利を設定するということは,十分 な発明の開示の代償として独占権を付与するというのが制度の趣旨であることから,発明の詳細な説明の記載は当業者が当該発明を実施できるようにされていな ければならない,ということである。
ウ そこで,これを本願についてみると,本願請求項の構成は,前記のとおり,「(A)・(B)・(C)の定める各検出方法いずれか又はこれらを組み合わせたこ とによるADP受容体P2T アンタゴニスト等を検出すACる工程」と「製造化工程」と含む「抗血小板用医薬組成物の製造方法」とするものである。上記構成は,概ね,原告が前記特許第 3519078号(甲13)により取得した特許権請求項1~4の記載に「製造化工程」を付加し「抗血小板用医薬組成物の製造方法」としたものである。そし て,検出方法(A)・(B)・(C)については具体的な技術内容が特定されているものの,その余の「製造化工程」・「医薬組成物の製造方法」には具体的な 技術内容の記載が見当たらない。
一 方,本願請求項1は,その記載内容からして,末尾にある「医薬組成物の製造方法」であるから,「製造方法」の観点か,又は「物」の観点,すなわち製造原料 の観点や製造された医薬組成物の観点若しくはその組み合わせに発明的な特徴があるのが通例であるが,本願請求項1には上記発明的特徴を窺わせる記載が見当 たらない。
上記によれば,本願請求項1は旧36条6項2号にいう「特許を受けようとする発明が明確であること」(明確性要件)の要件を満たすか問題となる余地があるが,審決は本願につき旧36条4項の実施可能要件についてのみ判断しているので,以下その当否に限って検討する。
() 本願請求項1(本願発明)の場合,「製造される物」は有効成分である化合物と製剤化に必要な汎用の成分とからなる「抗血小板用医薬組成物」であるから,当業者がかかる医薬組成物を製造するためには,明細書の記載から有効成分たる化合物が何であるかを理解・把握する必要があり,その際は,有効成分たる化合物を化学構造の観点から化合物自体として把握する必要があるというべきである。す なわち,本願発明の製造方法において製剤化工程を行うためには,その前提として,抗血小板用医薬組成物における有効成分となるものを化合物自体として特定 して把握する必要があるというべきである。そうすると,審決が「当該製造方法において,製剤化工程を行うには,当該製剤化工程に先立って,当該(A)~ (C)のいずれか1つの検出方法,又は,それらの組み合わせによるスクリーニングでもって,公知のものに限ってみても,種々の化合物,ペプチド等の,広範 かつ無数に近い試験化合物の中より,抗血小板剤として有用なものを化合物自体として特定して把握する必要がある。」(5頁30行~6頁1行)としたことに 誤りはない。
() そ こで,かかる見地から本願発明をみるに,本願明細書(甲3)には,(A)~(C)として特定される検出方法によって抗血小板医薬となり得る化合物たる ADP受容体P2T アンタゴニストをスクリーニACングすることができること,すなわち抗血小板医薬の有効成分となる可能性のある化合物を選び出すことが可能であること,抗 血小板作用を示す物質として知られている化合物(具体的には2MeSAMP又はAR-C69931MX)が,(A)~(C)として特定される検出方法に よってアンタゴニスト活性を示すことが確認できたことが記載されている(段落【0012】)。また,抗血小板剤として公知のチクロピジンやクロピドグレル の体内での代謝物がADP受容体P2T を阻害するACことで効果をもたらしていると考えられていることなどが紹介され,血小板のADP受容体P2T に対する拮抗薬は,抗血小板剤となる期待ACのあることが記載されている(段落【0007】,【0008】)。そして,実施例では,上記2つの化合物 (2MeSAMP,AR-C69931MX)についての検出実験が行なわれている(段落【0114】~【0121】)。
しかし,上記2つの化合物は抗血小板作用を示すことが知られていたものであるからADP受容体P2T のアンタゴニストである蓋然性が高く,これらがアンタゴニスト活性を示すことが確認されたという結果は,単に(A)~(C)として特定される検出方法が有効な検出方法であることの証左になるにすぎない。しかも,実施例は単に上記2つの化合物からADP受容体P2T アンタゴニスト活性が検出されたことACを示すのみで,検出される化合物が共通して持つ化学構造や物性など「物」の観点からの説明はなく,このような実施例の記載から他にいかなる化合物が検出されるか当業者が理解することはできない。すなわち,この2つの化合物以外にどのような化学構造や物性の化合物が(A)~(C)として特定される検出方法によって有効成分として検出されるか,当業者は理解することができない。
そして,本願明細書(甲3)には,何ら新規な化合物からなるリガンド,アンタゴニスト,アゴニストを発見したことは記載されておらず,したがって,新規な医薬組成物を製造することも記載されていない。
以 上のとおり,本願明細書(甲3)は,実施例で検出が行われた個別の2つの物質に関してADP受容体P2TACアンタゴニスト活性が確認された旨の記載があ るに止まるものであり,どのような化学構造や物性の化合物が有効成分となるかについての具体的な記載はない。したがって,当業者は,本願明細書の記載から ある化学構造の化合物を含む組成物が本願発明に該当するかどうかを認識・判断することはできない。そして,本願発明の特許請求の範囲全体を実施するために は,特定されていない無数の化合物を無作為に製造し,特許請求の範囲に記載された検出方法を適用して試験化合物からADP受容体P2TACリガンド,アン タゴニスト又はアゴニストが検出されるかどうかを確かめ,ADP受容体P2T アンタゴニスAC トたる化合物を見つけ出さなければならないが,このことは当業者に過度の試行錯誤を強いるものというべきである。すなわち,本願明細書の記載からは,スク リーニング工程を経てアンタゴニストとなる化合物が発見された場合に限り,その化合物を用いた抗血小板用医薬組成物を認識できるということが示唆されてい るのみであり,このことは特定の医薬組成物を認識しうることの単なる期待を示しているにすぎないのであるから,アンタゴニストとなる化合物を発見し,その 化合物を用いた抗血小板用医薬組成物を認識するまでにはなお当業者に過度の負担を強いるものである。
() こ れに対し,原告は,本願優先日(平成12年11月1日又は平成13年1月11日)時点での技術水準を正確に認識し,本願明細書の発明の詳細な説明の記載か らHORK3タンパク質が有する特徴的な結合特性を正確に把握すれば,HORK3タンパク質をGPCRとして用いる本願発明において「特定の医薬組成物を 認識しうること」には極めて高い蓋然性が認められるから,当業者はHORK3タンパク質をGPCRとして用いる本願発明方法によって「特定の医薬組成物を 認識しうること」が極めて高い蓋然性を有することは自明であると主張する。
しかし,前記のとおり,本願発明の場合,「製造する物」は有効成分である化合物と製剤化に必要な汎用の成分とからなる抗血小板用医薬組成物であるから,当業者は明細書の記載自体から抗血小板用医薬組成物における有効成分となるものを化合物自体として特定して把握することができること,いいかえれば,明細書の記載自体からある化学構造の化合物を含む組成物が本願発明に該当するかどうかを認識・判断することができなければならないというべきである。そうすると,当業者がスクリーニング工程を含む検出過程を経なければ有効成分となる化合物を把握することができないという点において,候補化合物の多寡,スクリーニング対象となる化合物群ないしライブラリーの入手のしやすさ,検出に要する時間の長短,スクリーニング操作が簡便であるかなどにかかわらず,本願明細書の発明の詳細な説明は,その発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者が本願発明の実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載されているとはいえない,即ち本願における発明の詳細な説明は実施可能要件(旧36条4項)を充足していないと認めるのが相当である。
(6) 原告の主張に対する補足的判断
ア なお,原告は,本願発明と同じ生物関連発明の分野において,製造される目的物である「物」が出願時に網羅的に化合物として特定して把握されていない場合で あっても,製造方法の特許として被告が特許の成立を認めている事例がある(例えば,特許第2912618号〔甲49〕,第2594900号〔甲 50〕,2714786号〔甲51〕,2865645号〔甲52〕)と主張する。
しかし,特許出願が実施可能要件を満たすか否かの判断は,個別具体的に行われるものであるから,上記事例の内容如何に拘わらず,それが本願の実施可能要件の存否に関する判断を左右するものではない。
イ また,原告は,欧州特許庁及び米国特許商標庁おいては,スクリーニング工程に使用する受容体が出願時に公知である場合,有効成分をそのスクリーニング工程 によって限定せず作用のみによって特定した形式の特定医薬用途に関するクレーム又は治療方法クレームであっても,相当数の特許が成立していると主張する が,欧州及び米国は我国とは異なる法制度を有しているのであり,それが理由で前記判断が覆るものでもない。
▼3 結語
以上によれば,本願につき実施可能要件を具備しないとした審決の判断に誤りがあるということはできず,これを違法とする原告の主張はいずれも理由がない。
よって,原告の請求を棄却することとして,主文のとおり判決する。
知的財産高等裁判所第2部 裁判長裁判官 中野哲弘 裁判官 真辺朋子 裁判官 田邉実
スポンサーサイト



■コメント:

■コメントの投稿

管理者にだけ表示を許可する

 

PR


最近の記事

プロフィール

徳重大輔


Author: 徳重大輔

バイオ、医薬、特許関連のブログです。
業界動向や知財判決などの情報をアップしていきます。

SK特許業務法人に勤務しています。明細書作成、特許調査、その他一通りやってます。明細書はバイオ医薬(特に抗体医薬)、調査は無効資料調査が特に得意です。

お問い合わせは、
biopatentblog@gmail.com
もしくは、
info@iyakunews.com
へお願いします(@は半角に変換してください)。

QR code

QR

RSSリンク