■結晶特許において、除くクレームへの訂正は認められたが、分割の要件を満たさず進歩性がないと判断された事例

 
<判決紹介>
・平成28年(行ケ)第10278  特許取消決定取消請求事件
・平成30115日判決言渡
・知的財産高等裁判所第4 髙部眞規子 山門優 片瀬亮
・原告:日産化学工業株式会社
・被告:特許庁長官
・特許5702494
・発明の名称:ピタバスタチンカルシウムの新規な結晶質形態


■コメント
異議申立の取消決定に対する取消訴訟です。
本件特許の訂正後の請求項1は以下の通り。


「【請求項1
A  2
θで表して,5.0±0.2°,6.8±0.2°,9.1±0.2°,13.7±0.2°,20.8±0.2°,24.2±0.2°に特徴的なピークを有し,20.2±0.2°に特徴的なピークを有しない,特徴的なX線粉末回折図形を示し,
B  FT-IR
分光法と結合した熱重量法により測定した含水量が915%である(但し,10.510.7%(w/w)の水を含むものを除く),
3R5S-7-[2-シクロプロピル-4-4-フルオロフェニル)キノリン-3-イル]-35-ジヒドロキシ-6E-ヘプテン酸ヘミカルシウム塩の
結晶多形A
但し,2θで表して,5.0±0.2°(s),6.8±0.2°(s),9.1±0.2°(s),10.0±0.2°(w),10.5±0.2°(m),11.0±0.2°(m),13.3±0.2°(vw),13.7±0.2°(s),14.0±0.2°(w),14.7±0.2°(w),15.9±0.2°(vw,16.9±0.2°w,17.1±0.2°vw,18.4±0.2°(m),19.1±0.2°(w),20.8±0.2°(vs),21.1±0.2°(m),21.6±0.2°(m),22.9±0.2°(m),23.7±0.2°(m),24.2±0.2°(s),25.2±0.2°(w),27.1±0.2°m,29.6±0.2°vw,30.2±0.2°w,34.0±0.2°(w[ここで,vs)は,非常に強い強度を意味し,s)は,強い強度を意味し,(m)は,中間の強度を意味し,(w)は,弱い強度を意味し,(vw)は,非常に弱い強度を意味する]に特徴的なピークを有する特徴的なX線粉末回折図形を示し,FT-IR分光法と結合した熱重量法により測定した含水量が315%であるものを除く。」


裁判所の判断は以下の通り。


判決-------------------------------------------------------------------------------------------
当裁判所の判断
・・・
取消事由1(本件補正が新規事項の追加に当たるとした判断の誤り)について
1  明細書,特許請求の範囲又は図面について補正をするときは,願書に最初に添付した明細書,特許請求の範囲又は図面に記載した事項の範囲内においてしなければならないところ(特許法17条の23項),補正が,当業者によって,願書に最初に添付した明細書,特許請求の範囲又は図面の全ての記載を総合することにより導かれる技術的事項との関係において,新たな技術的事項を導入しないものであるときは,当該補正は,願書に最初に添付した明細書,特許請求の範囲又は図面に記載した事項の範囲内においてしたものということができる。

2  本件決定は,本件出願時の特許請求の範囲【請求項1】に,構成要件Eを追加する本件補正は,新たな技術的事項を導入するものであると判断した。
構成要件Eを追加する本件補正は,本件出願時の特許請求の範囲【請求項1】で特定される結晶多形Aから,構成要件Eで特定される結晶多形Aを除くものである。そこで,本件出願時の特許請求の範囲【請求項1】で特定される結晶多形Aから,構成要件Eで特定される結晶多形Aを除くものが,本件出願当初明細書等の全ての記載を総合することにより導かれるかについて,検討する。
・・・

  本件出願当初明細書等に開示された結晶多形Aに関する技術的事項
(ア)  本件出願当初明細書等にいう結晶多形Aは,本件出願当初明細書等において名付けられたものである(【0007】)。
(イ)  そして,本件出願当初明細書等【0008】には,結晶多形Aに該当する具体的な結晶多形として,【0008】(1)は,本件出願時の特許請求の範囲【請求項1】で特定される結晶多形を挙げるほか,【0008】(5)は,2θで表して,構成要件Eで特定されるのと同様の26個の角度において,ピークを有する特徴的なX線回析図形を示し,FT-IR分光法と結合した熱重量法により測定した含水量が315%であるピタバスタチンカルシウムの結晶多形を挙げており,後者の結晶多形は,構成要件Eで特定される結晶多形を含むものである。このように,本件出願当初明細書等【0008】の記載は,結晶多形Aには,構成要件Eで特定される結晶多形だけではなく,本件出願時の特許請求の範囲【請求項1】で特定される結晶多形も,該当する旨説明するものである。
(ウ)  また,本件出願当初明細書等【0009】は,「結晶多形Aの一つの具体的形態」として,2θで表して,構成要件Eで特定されるのと同様の26個無偏差相対強度図形を示す結晶多形を例示しており,この結晶多形は,構成要件Eで特定される結晶多形を含むものである。そうすると,本件出願当初明細書等【0009】の記載は,構成要件Eで特定される結晶多形は,結晶多形Aの具体的な態様の一つである旨説明するものである。
(エ)  さらに,本願出願当初明細書等【0047】には,【0047】に記載された製造方法によって,結晶多形Aが得られること,当該結晶多形AX線粉末回析図形は,構成要件Eと同様の26個無偏差相対強度図形を示したことが記載されている。本件出願当初明細書等【0047】の記載は,特定の製造方法によって生成された結晶多形AX線粉末回析図形を説明するにとどまり,構成要件Eで特定される結晶多形のみが結晶多形Aである旨説明するものではない。
(オ)  したがって,本件出願当初明細書等の記載を総合すれば,構成要件Eで特定される結晶多形Aだけではなく,本件出願時の特許請求の範囲【請求項1】で特定される結晶多形Aも,導くことができる。

4  新規事項の追加の有無
本件出願当初明細書等の記載を総合すれば,構成要件Eで特定される結晶多形Aだけではなく,本件出願時の特許請求の範囲【請求項1】で特定される結晶多形Aも,導くことができるから,本件出願時の特許請求の範囲【請求項1】で特定される結晶多形Aから,構成要件Eで特定される結晶多形Aを除くものを,本件出願当初明細書等の全ての記載を総合することにより導くことができるというべきである。したがって,本件出願時の特許請求の範囲【請求項1】に,構成要件Eを追加する本件補正は,新たな技術的事項を導入するものではなく,本件出願当初明細書等に記載した事項の範囲内においてしたものというべきである。

5  被告の主張について
被告は,本件出願当初明細書等に記載された結晶多形Aを,26個のピークの回折角2θ及びその相対強度で特定しなくても,6個のピークの回析角2θ等によって特定し得るということは技術常識ではないと主張する。
しかし,本件出願当初明細書等の記載を総合すれば,26個のピークの回折角2θ及びその相対強度で特定される結晶多形Aだけではなく,6個のピークの回析角2θ等によって特定される結晶多形Aも導くことができる。本件補正は,26個のピークの回折角2θ及びその相対強度で特定される結晶多形を,6個のピークの回析角2θ等によって特定することを前提としてなされたものではないから,被告の上記主張は,前提を欠く。

6  小括
以上のとおり,本件出願時の特許請求の範囲【請求項1】に,構成要件Eを追加する本件補正は,新たな技術的事項を導入するものではない。そして,本件補正のその余の部分について,被告は,新たな技術的事項を導入するものではなく,本件出願当初明細書等に記載した範囲内においてしたものであることを争わない。したがって,本件補正は,特許法17条の23項に規定する要件を満たす。
よって,取消事由1は理由がある。
・・・

取消事由5(引用発明2又は2’に基づく進歩性の判断の誤り)について
1  引用例2の公知性(分割要件の充足の有無)について
  分割出願が適法であるための実体的要件としては,①もとの出願の明細書,特許請求の範囲の記載又は図面に二以上の発明が包含されていたこと,②新たな出願に係る発明はもとの出願の明細書,特許請求の範囲の記載又は図面に記載された発明の一部であること,③新たな出願に係る発明は,もとの出願の当初明細書等に記載された事項の範囲内であることを要する。なお,本件出願が第1出願の出願時にしたものとみなされるためには,本件出願,第3出願及び第2出願が,それぞれ,もとの出願との関係で,上記分割の要件①ないし③を満たさなければならない。

  本件決定は,第3出願当初明細書等には,X線粉末回析において26個偏差内相対強度図形を示す結晶多形Aしか記載されていなかったから,6個のピーク及び1個のピークの不存在で結晶多形Aを特定する本件発明1は,第3出願当初明細書等に記載された事項の範囲を拡大するものであると判断した。
そこで,本件発明1は,第3出願当初明細書等に記載された事項の範囲内にあり,上記分割の要件③を満たすかについて検討する。
・・・

(イ)  3出願当初明細書等に記載された結晶多形Aに関する事項
3出願当初明細書等にいう結晶多形Aは,第3出願当初明細書等において名付けられたものである(【0009】【0014】)。
そして,第3出願当初明細書等【0010】は,結晶多形Aに該当する具体的な結晶多形として,【0010】(1)は,26個無偏差相対強度図形を示す,ピタバスタチンカルシウムの結晶多形を挙げ,また,【0010】(2)は,「実質的」に別紙【図1】に示したとおりのX線粉末回析図形を有する,ピタバスタチンカルシウムの結晶多形を挙げるにとどまる。
ここで,【0010】(2)に挙げられた結晶多形は,「実質的」に別紙【図1】で示したとおりのX線粉末回析図形を示すピタバスタチンカルシウムの結晶多形であるところ,「実質的」とは,対象をより抽象化する場合に用いられる表現であること,第3出願当初明細書等【0013】【0025】には偏差に関する記載がある
ことからすれば,【0010】(2)に挙げられた結晶多形は,別紙【図1】で示したとおりのX線粉末回析図形を示すピタバスタチンカルシウムの結晶多形及び別紙【図1】に若干の偏差を有するX線粉末回析図形を示すピタバスタチンカルシウムの結晶多形を意味するというべきである。
そうすると,第3出願当初明細書等【0010】の記載は,結晶多形Aに該当する具体的な結晶多形として,26個無偏差相対強度図形,別紙【図1】で示したとおりのX線粉末回析図形又は別紙【図1】に若干の偏差を有するX線粉末回析図形を示すピタバスタチンカルシウムの結晶多形を説明するにとどまるということができる。
また,第3出願当初明細書等【0014】の記載は,結晶多形Aの具体的な形態として,26個無偏差相対強度図形を示すピタバスタチンカルシウムの結晶多形を特定して説明するものである。
さらに,第3出願当初明細書等には,本件出願当初明細書【0009】や本件明細書【0009】のように,26個無偏差相対強度図形等を示すピタバスタチンカルシウムの結晶多形が,第3出願当初明細書等において規定される結晶多形Aの具体的な態様の一つであることを窺わせる記載はない。
したがって,第3出願当初明細書等には,結晶多形Aとして,26個無偏差相対強度図形,別紙【図1】又はそれに若干の偏差を有するX線粉末回析図形を示すピタバスタチンカルシウムの結晶多形しか記載されていないというべきである。

  前記分割の要件③の充足の有無
本件発明1は,2θで表して,5.0±0.2°,6.8±0.2°,9.1±0.2°,13.7±0.2°,20.8±0.2°,24.2±0.2°に特徴的なピークを有し,20.2±0.2°に特徴的なピークを有しない,特徴的なX線粉末回折図形を示すこと等により特定されるピタバスタチンカルシウムの結晶多形であるところ,第3出願当初明細書等には,結晶多形Aとして,このような結晶多形は記載されておらず,結晶多形Aと名付けられた結晶多形以外の結晶多形としても,このような結晶多形が記載されているということはできない。
したがって,本件発明1は,第3出願当初明細書等に記載された事項の範囲内にあるということはできず,前記分割の要件③は満たさない。

  原告の主張について
原告は,当業者であれば,第3出願当初明細書等に,6個のピークを有し,1個のピークを有しないという構成要件Aにより特定される結晶多形Aが記載されていると理解できる旨主張する。
しかし,第3出願当初明細書等にいう結晶多形Aは,第3出願当初明細書等において名付けられたものであって,第3出願当初明細書等に結晶多形Aとして説明される結晶多形は,26個無偏差相対強度図形等を示すピタバスタチンカルシウムの結晶多形である。26個無偏差相対強度図形のうち,比較的相対強度の強い6個においてピークを確認できる結晶多形が,第3出願当初明細書等に開示された結晶多形Aであると同定できたとしても,第3出願当初明細書等において開示された結晶多形Aは,26個無偏差相対強度図形のうち,比較的相対強度の強い6個においてピークを確認できる結晶多形ではない。原告の主張は,第3出願当初明細書等の記載に基づくものではなく,採用できない。

  小括
以上によれば,本件発明1は,第3出願当初明細書等に記載された事項の範囲内であるということはできず,前記分割の要件③を満たさない。したがって,本件発明1に係る本件出願は,第3出願の一部を新たに特許出願とするものではないから,その出願日は平成26730日となる。
したがって,引用例2は,本件出願の出願日前に頒布された刊行物である。原告は,引用発明2及び2’に基づく進歩性欠如について具体的に取消事由を主張しないが,念のため,以下において検討する。
・・・

3  引用発明2の認定及び本件発明1と引用発明2との対比
引用例2に,前記第232)イ(ア)のとおり引用発明2が記載されていることは当事者間に争いがない。また,本件明細書及び引用例2の記載によれば,本件発明1と引用発明2との一致点及び相違点は,前記第232)イ(ウ),(エ)のとおりであると認められる。相違点2aは,本件発明1の構成要件AD及びEに係る相違点であり,相違点2bは,本件発明1の構成要件Bに係る相違点である。

4  相違点2aの容易想到性
  引用発明2は,引用例20136】に記載された白色結晶性粉末であるところ,当該段落には,当該白色結晶性粉末の製造方法が記載されているから,当業者であれば,引用例20136】に記載された白色結晶性粉末の製造方法に基づく追試を行うことは容易に想到し得るものである。そして,同記載の条件を基に夏苅英昭博士が行った実験(以下「本件実験」という。)により得られた白色粉末は,本件発明1の構成要件AD及びEに含まれるものであったと認められる(甲3637)。

  引用例20136】記載の条件と本件実験の条件の相違
(ア)  引用例20136】記載の条件と本件実験の条件(ただし,実験工程1回目のもの。甲3624頁)を比較するに,前者における(E-3R5S-7-[2-シクロプロピル-4-4-フルオロフェニル)キノリン-3-イル]-35-ジヒドロキシ-6-ヘプテン酸は,後者におけるピタバスタチンフリー体に相当する。そして,引用例20136】記載の条件は,①水中塩化カルシウムの溶液(塩化カルシウム水溶液)の滴下時間が不明であり,②減圧下乾燥を,どのように行うのか不明であるのに対し,本件実験の条件は,①塩化カルシウム水溶液の滴下時間を10分とする点,②減圧下乾燥を,生成物の一部を抜き取って水分量をモニタリングしながら,水分量10.7%になるまで合計140分かけて行う点で相違する。

(イ)  滴下条件
芦澤一英編「医薬品の多形現象と晶析の科学」と題する文献(甲35435頁。平成14年発行)に,「結晶化においては溶媒の滴下時間…を検討する。」と記載されていることからすれば,滴下時間は,結晶化において当業者が当然に検討する事項であるといえる。したがって,引用例20136】に記載された製造方法の追試を行う場合,滴下時間を設定することは,当業者が通常行うことであるといえる。
そして,本件実験のように,滴下時間を10分と設定することは,その余の反応時間と比較して短く,かつ懸濁液を形成するための相当の時間を設定することを考慮すれば,不自然なものとはいえない。
よって,引用例20136】に記載された製造方法の追試を行うに当たり,本件実験のように滴下時間を10分と設定することは,当業者が,滴下時間として適宜設定する範囲内のものということができる。

(ウ)  乾燥条件
上記文献(甲35435頁)に,「結晶化の検討に際して,結晶水と付着水,溶媒和と残留溶媒…等基礎的検討を実施する。」と記載されていることからすれば,水分量は,結晶化において当業者が当然に検討する事項であるといえる。したがって,引用例20136】に記載された製造方法の追試を行う場合,乾燥条件を設定することは,当業者が通常行うことであるといえる。
そして,引用例20136】には,水分量10.6%の結晶性粉末を得る旨記載されているところ,生成物の一部を抜き取って水分量をモニタリングしながら乾燥させることは普通の乾燥方法であって,本件実験のように,減圧下乾燥を,生成物の一部を抜き取って水分量をモニタリングしながら,水分量10.7%になるまで合計140分かけて行うことは,不自然なものとはいえない。
よって,引用例20136】に記載された製造方法の追試を行うに当たり,本件実験のように減圧下乾燥を,生成物の一部を抜き取って水分量をモニタリングしながら,水分量10.7%になるまで合計140分かけて行うよう設定することは,当業者が,乾燥条件として適宜設定する範囲内のものということができる。

(エ)  したがって,本件実験の実験条件は,当業者が,引用例20136】に記載された白色結晶性粉末の製造方法に基づく追試を行う際に,技術常識を参酌することにより適宜設定可能なものであったといえる。

  以上のとおり,引用発明2に接した当業者であれば,引用例20136】に記載された白色結晶性粉末の製造方法に基づく追試を,技術常識を参酌することにより適宜設定可能な範囲で実験条件を加えて行うことは,容易に想到し得るものであり,その結果得られた白色粉末は,本件発明1の構成要件AD及びEに含まれる。
したがって,相違点2aに係る本件発明1の構成(構成要件AD及びE)は,引用発明2及び技術常識に基づき当業者が容易に想到し得たものというべきである。

5  相違点2bの容易想到性
厚生労働省が平成1351日に発出した通知(甲39)には,「新原薬が吸湿性である場合,水分により分解される場合あるいは原薬が化学量論的な水和物である場合には,水分含量の試験が重要である。その判定基準については,水和や水分の吸収が原薬に及ぼす影響を考慮して,妥当なレベルに設定するとよい。」と記載されていることからすれば,医薬品の水分含量について,水和や水分の吸収が原薬に及ぼす影響を考慮して決定することは,当業者の技術常識であったといえる。
そうすると,引用例20136】に記載された製造方法によって得られた結晶の含水量を10.6%から多少変化させて,その影響を調べることは,当業者が当然に行うことであるといえる。そして,乾燥条件を適宜設定することにより,含水量を10.510.7%の範囲を超えて含水量を変化させることは当業者が容易になし得たことといえる。また,「FT-IR分光法と結合した熱重量法」により測定した場合と,それ以外の方法で測定した場合とで,含水量の値が実質的に異なることは考え難いことから,引用発明2の含水量は,「FT-IR分光法と結合した熱重量法」により測定した場合であっても同様の値を採るものと解される。
以上によれば,引用発明2に接した当業者であれば,引用例20136】に記載された白色結晶性粉末の製造方法において,乾燥条件を適宜設定することにより,引用発明2の含水量を,構成要件Bの範囲内の含水量とすることは容易に想到し得る。
したがって,相違点2bに係る本件発明1の構成(構成要件B)は,引用発明2及び技術常識に基づき当業者が容易に想到し得たものというべきである。

6  本件発明1の進歩性について
以上によれば,本件発明1は,引用発明2及び技術常識に基づき,当業者が容易に発明をすることができたものである。
・・・

6 結論
以上検討したとおり,取消事由1ないし3はいずれも理由があり,取消事由5は理由がないから,取消事由4及び6を検討するまでもなく,本件決定のうち,請求項1,3,5,7及び10ないし13に係る本件特許を取り消した部分に誤りはなく,請求項2,4,6及び9に係る本件特許を取り消した部分は誤りである。
よって,主文のとおり判決する。
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徳重大輔


Author: 徳重大輔

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SK特許業務法人に勤務しています。明細書作成、特許調査、その他一通りやってます。明細書は抗体関連、調査は無効資料調査が好きです。

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