■抗凝血剤EliquisをFDAが承認


医薬ニュースを紹介します。

FDAは抗凝血剤Eliquis (Bristol-Myers SquibbとPfizerの共同)を承認しました。
心房細動(atrial fibrillation)の患者の脳梗塞と血栓とを防ぐ薬剤で、対象の患者はアメリカ国内だけでも数百万人になります。Bristol-Myersのベストセラー薬剤のPlavixの特許切れにともないジェネリック製剤が浸透していますが、Eliquisは次世代のブロックバスター薬剤になると期待されています。
(提供:SKIP 宍戸知行弁理士)

▼New York Times (December 28, 2012)
http://www.nytimes.com/2012/12/29/business/fda-approves-eliquis-from-bristol-and-pfizer.html?hpw&_r=0

▼Eliquisの作用機序
Eliquisは、外因性及び内因性血液凝固経路の収束点である活性化血液凝固第X因子(FXa)を阻害することで、その下流のプロトロンビンからトロンビンへの変換を抑制する。トロンビンは血液凝固カスケードの中心的役割を担っているため、上記の抑制により、抗凝固作用が生じる。

▼Plavixの作用機序
Plavixは、肝臓で活性代謝物に変換されて、血小板膜上のADP受容体(P2Y 12)に選択的かつ不可逆的に結合し、PI3キナーゼの活性化を抑制することにより、GPⅡb/Ⅲaの活性化を阻害する。GPⅡb/Ⅲaはフィブリノゲンを介して他の血小板のGPⅡb/Ⅲaと結合する機能を持つが、Plavixはこれを阻害することにより、抗凝固作用を発揮する。
また、ADP受容体(P2Y 12)刺激によって起こる抑制性蛋白質 Giによるアデニレートシクラーゼの活性抑制を阻害し、cAMP を増加させCa 2+流入を阻害する(血小板内の Ca 2+濃度を抑える)ことにより、各種血小板凝集因子による凝集反応を抑制する。
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